g**a
发帖数: 953 | 1 求教懂行的大牛们这种方法靠谱吗? Albumin-emch-doxorubicin
遇到肿瘤周围的酸性环境就释放阿霉素？先谢谢了
Aldoxorubicin (formlerly INNO-206) is a tumor-targeted doxorubicin conjugate
. Specifically, it is the (6-Maleimidocaproyl) hydrazone of doxorubicin.
Essentially, this chemical name describes doxorubicin (DOXO) attached to an
acid sensitive linker (EMCH). We believe this novel agent has attributes
that improve on native doxorubicin including reduction of adverse events,
improvement in efficacy and the ability to reach the tumor mor... 阅读全帖 |
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g**a
发帖数: 953 | 2 谢谢详细的回复 非常专业。 这样说来说EMCH的结合位点是cys, 载体结合性能的问题
估计不太容易查到数据。药物的释放部位也很有意思。
我还有几个问题，请内行人赐教／指正。
dox在已不常用，是指它被其它蒽环类药物取代了吗？还是说有被其他作用机制的药物
取代的趋势？取代品的优势是因为效能更强，还是不容易抗药，或是副作用轻？我感觉
蒽环类化合物在血液病，淋巴瘤和实体瘤上都有一些应用。
此外 和脂质体阿霉素相比，这种albumin-EMCH的优势可能体现在哪儿呢？
是的我也看到了Abraxane，它是taxol非共价结合albumin再内吞到细胞内。
再次感谢
albumin
tumor
gsh |
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O*******f
发帖数: 926 | 3 从理论上讲，只看这个linker部分，这个酸性释放是可能的。
但是我还有几个问题（1）dox由于其细胞活性不够，对癌细胞的杀灭不是很有效，再加
上抗药性，dox已经不常用了；（2）由于albumin的最活泼的cys只有cys34，但albumin
又是最常见的一般药物的载体（非共价键结合），所以这个Aldoxorubicin有多少比例
结合到albumin上（共价+非共价），还需要测定；（3）文章中似乎暗示药物是在tumor
tissue释放的，但据我所知，albumin 在 蛋白gp60 的帮助下，是可以进入到癌细胞
内部的，而癌细胞内的pH最低可以到3，一般是4-5，所以在癌细胞内，这个albumin-
emch-dox更容易释放。tumor tisse的酸度，我记不清了，但pH一定是高于细胞内的。
药物到底在哪里释放的，还需要进一步确证；（4）其它带有cys的蛋白（比如cys,gsh
）的影响也要检测。
我觉得最大的问题是 Aldoxorubicin 是和 dox 比较的 (phase IIb)，结果还是另人振
奋的，但dox本身的空间一再被其它kinase inhibitors... 阅读全帖 |
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w*******y
发帖数: 60932 | 4 Did a seach couldn't find any post on this.
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w*********g
发帖数: 30882 | 5 就不卖给中国人----欧盟针对中国国企提高审查门槛
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欧盟针对中国国企提高审查门槛
2016-06-14 00:17:00 来源：参考消息网 责任编辑：贾元熙
核心提示：欧盟一项裁决大幅抬高中国国有企业收购欧洲资产门槛，或影响到中国化工
以430亿美元收购瑞士农化企业先正达的交易。该交易是中国迄今最大一笔对外收购。
参考消息网6月14日报道 英媒称，欧盟执委会针对近期一项中国国有企业收购欧洲资产
的计划作出裁决，此举意义重大，今后这类收购行动将面临更多监管审查。
据 路透社6月13日报道，法国电力集团（EDF）与中国广核集团有限公司（CGN）申请成
立合资公司，对欧盟反垄断问题拥有唯一裁量权的欧盟执委会审核后认 定，CGN与中国
管理国营企业的中央机构——国务院国有资产监督管理委员会之间并非独立关系。因此
欧盟认为，执委会有权决定这宗交易能否被放行。
报道称，这意味着执委会在考虑是否由其来决定交易能否获得通过时，不仅要看CGN本
身的营收，还要看所有中国国营能源企业的营收总和。
这样一来，CGN的营业额也就自动高于欧盟并... 阅读全帖 |
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c**r
发帖数: 2019 | 6 4。-id，适用于以辅音ch结尾的词：egch(姐姐)-egchid；emch(医生)-emchid
5。-s，主要用于某些以双元音结尾的词，复数转变后最末一个元音被s所取代：nockhoi(
狗)-nockhos；khui(旋风)-khus；tupai(马蹄儿)-tupas；tudai(兔)-tudas
6。-chuud(本该放到前面，和-uud在一起，结果给忘了)，用来表示(年龄的，性别
的)人群：baga-bagachuud(儿童)；byusgyui-byusgyuichuud(妇女)
7。nar，这个不是后缀而是一个独立的词，相当于汉语里面的“们”，通常用来表
示某一职业或某种亲属关系的人群：
bagsh(教师)-bagsh nar；said(高官)-said nar；okin(女儿)--okin nar
这里面有个特例，表达以某个个体为主的某一人群的时候，通常采用该个体名字的
复数形式：
Ulan(乌兰(红)，很常用的一个名字)-Ulan nar(乌兰和他的同伴们)
8。-ten，这个已经不常用了。
具体的复数变化形式主要就是以上的八种。这些变化形式之间有时候是可以通用的， |
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m******j
发帖数: 5079 | 7 今天看到的：
Study Finds New Evidence that Autism Begins During Pregnancy
Researchers at the University of California, San Diego School of Medicine
and the Allen Institute for Brain Science have published a study that gives
clear and direct new evidence that autism begins during pregnancy.
The study will be published in the March 27 online edition of the New
England Journal of Medicine.
The researchers – Eric Courchesne, PhD, professor of neurosciences and
director of the Autism Center of Excellence a... 阅读全帖 |
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