O*******f
发帖数: 926 | 3 从理论上讲，只看这个linker部分，这个酸性释放是可能的。
但是我还有几个问题（1）dox由于其细胞活性不够，对癌细胞的杀灭不是很有效，再加
上抗药性，dox已经不常用了；（2）由于albumin的最活泼的cys只有cys34，但albumin
又是最常见的一般药物的载体（非共价键结合），所以这个Aldoxorubicin有多少比例
结合到albumin上（共价+非共价），还需要测定；（3）文章中似乎暗示药物是在tumor
tissue释放的，但据我所知，albumin 在 蛋白gp60 的帮助下，是可以进入到癌细胞
内部的，而癌细胞内的pH最低可以到3，一般是4-5，所以在癌细胞内，这个albumin-
emch-dox更容易释放。tumor tisse的酸度，我记不清了，但pH一定是高于细胞内的。
药物到底在哪里释放的，还需要进一步确证；（4）其它带有cys的蛋白（比如cys,gsh
）的影响也要检测。
我觉得最大的问题是 Aldoxorubicin 是和 dox 比较的 (phase IIb)，结果还是另人振
奋的，但dox本身的空间一再被其它kinase inhibitors... 阅读全帖 |
|
