B***v
发帖数: 113 | 1 我有一些合成的酶抑制剂，活性各不相同。
我乡检测这些不同是由于cell permeability不同导致的，还是inhibition potency导
致的。
如何设计试验？ |
l*********d
发帖数: 315 | 2 加了细胞后裂解做HPLC看浓度。
【在 B***v 的大作中提到】
: 我有一些合成的酶抑制剂，活性各不相同。
: 我乡检测这些不同是由于cell permeability不同导致的，还是inhibition potency导
: 致的。
: 如何设计试验？
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h*******o
发帖数: 4884 | 3 There are multiple ways. The most straight forward one is to directly
measure cell permeability, such as Caco2 permeability assay, with additional
in silico simulation. Also, you can use digitonin or saponin to
permeabilize cells, then measure inhibition. Or you can measure
intracellular concentration of your candidates, if there are validated
quantification methods. |
g*****n
发帖数: 250 | 4 Caco2 permeability assay检测细胞层的通透性，而不是细胞膜的通透性。 |
h*******o
发帖数: 4884 | 5 Caco2 measures both paracellular (tight junction) and transcellular (
membrane permeability) permeability.
【在 g*****n 的大作中提到】
: Caco2 permeability assay检测细胞层的通透性，而不是细胞膜的通透性。
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B***v
发帖数: 113 | 6 对。我理解也是这样。假如一个化合物进入细胞非常快，但进去就出不来，Caco2给出
的结果会很低，但其实cell membrane permeability很高。
估计用质谱可以做。
【在 g*****n 的大作中提到】
: Caco2 permeability assay检测细胞层的通透性，而不是细胞膜的通透性。
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