新型铂化合物显示肿瘤治疗新希望 - _Harvard_Medical_School版

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相关话题的讨论汇总
话题: cisplatin话题: mitaplatin话题: dca话题: 细胞话题: 线粒体

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m****g
发帖数: 530

麻省理工学院的化学研究人员开发了一种新的铂化合物，能够作为一种强有力的抗癌药
物，其药效和cisplatin一样强大，
但能更好地破坏肿瘤细胞。

这种新的化合物mitaplatin兼具cisplatin和化合物dichloroacetate（DCA）的功效，
能够选择性改变癌细胞中线粒体的性
能。相对于普通的细胞，癌细胞改变线粒体的性能从而改变了它们代谢葡萄糖的方式。
DCA能够靶向定位这种发生变化的
线粒体，而且不会损伤正常细胞。
Amos Noyes教授介绍说，mitaplatin能够选择性杀死癌细胞而且不会影响正常的成纤维
细胞，后者也不会受到治疗剂量
的影响。
当mitaplatin进入细胞后，它会通过细胞内分解释放cisplatin和两个单元的DCA。因此
，mitaplatin能够使用cisplatin攻
击核DNA，使用DCA攻击线粒体。DCA能促进线粒体释放细胞死亡刺激因子，从而增强
cisplatin杀死癌细胞的能力。
研究人员表示，啮齿类动物能够耐受比cisplatin更高剂量的mitaplatin，接下来他们
将关注于移植了人类组织的老鼠。
Journal R

m****g
发帖数: 530

老药新用，通过特殊的输送方法改变PK, 使老的chemotherapy 焕发新的青春。尽管
从理念上将不新，但是，一直没有合适的formulation 的方法！

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