转一条消息，GPCR, drug route elucidated - Pharmaceutical版

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Pharmaceutical版 - 转一条消息，GPCR, drug route elucidated

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G蛋白偶联受体是药物研发中最广泛应用的成功药靶，作用于G蛋白偶联受体的药物对疼痛
、认知障碍、高血压、胃溃疡、鼻炎和哮喘等各类疾病具有良好的治疗作用。目前临床上
使用的约500种药物中，有30％以上以调节G蛋白偶联受体功能为靶标。
长期以来，人们一直认为β抑制因子仅仅是一个调节受体信号的细胞浆蛋白质，它的作用
是抑制受体。复旦大学马兰教授领衔的课题组与中科院上海生命科学研究院裴钢院士领衔
的课题组，经过长达4年的联合研究，最终发现β抑制因子能够直接进入细胞核，引起染
色质重构并诱导药物靶基因的激活，从而对细胞功能产生长期的调节作用。
然而并不知道β-arrestin 1进入核以后如何发挥作用。此次研究发现，β-arrestin 1进
入细胞核后，有选择性富集于一些具有特殊启动子的基因前，如P27, C-fos，从而增强组
蛋白乙酰化转移酶P300，最终促进这些基因的转录。这一研究首次证明了，β-arrestin
1扮演了GPCR信号从胞浆到细胞核的浆-核信使（cytoplasm-nucleus messenger ），同时
阐明了GPCR信号从胞膜--胞浆--胞核的信号传递的机制。
马

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